Xenical, el producto farmacéutico de Roche para bajar de peso, es el producto más seguro para el tratamiento del exceso de peso y obesidad, ya que:

• Actua solamente a nivel intestinal (sin ningún riesgo para la salud, sin alteraciones nerviosas y sin pérdida del apetito).
  

• Tiene excelente tolerabilidad (no produce efectos secundarios tales como insomnio y aumento de la frecuencia cardíaca).
  

• Puede ser utilizado por tiempo prolongado (estudios indican que puede ser utilizado continuamente hasta por dos años).
  

• No se absorbe en el organismo (no causa dependencia).
  

• No tiene interacción con otros medicamentos (se puede utilizar en conjunto con otros medicamentos de uso frecuente).
  

• Ofrece resultados a corto plazo (disminución de peso y de medidas).
  

• Efectos visibles al 3er. día de iniciado el tratamiento, los cuales son transitorios y controlables.

Composición. 

Orlistat.

Indicaciones. 

Tratamiento a largo plazo de sobrepeso u obesidad, asociado a dieta hipocalórica.

Propiedades. 

Xenical® es un inhibidor potente, específico y de larga acción de las lipasas gastrointestinales. Ejerce su efecto terapéutico en la cavidad gástrica y en la luz del intestino delgado, mediante la formación de un enlace covalente en el sitio activo de la serina de las lipasas gástrica y pancreática. La inactivación enzimática impide la hidrólisis de las grasas, en forma de triglicéridos, a ácidos grasos libres y monoglicéridos absorbibles. Dado que los triglicéridos no digeridos no se absorben, el déficit calórico resultante tiene un efecto positivo para el control del peso. Por lo tanto, no es necesaria la absorción sistémica del fármaco para que ejerza su actividad. 

Farmacocinética

Los estudios realizados en voluntarios de peso normal y obesos han demostrado que el grado de absorción de orlistat es mínimo. Tras la administración de dosis terapéuticas, la detección plasmática de orlistat intacto fue, en general, esporádica y la concentración era sumamente baja (<10 ng/ml ó 0,02 µm), sin signos de acumulación y compatible con una absorción insignificante. El volumen de distribución de orlistat no ha podido determinarse, puesto que se absorbe en cantidad mínima y no tiene una farmacocinética sistémica definida.
De acuerdo con los datos obtenidos en animales, orlistat se metaboliza sobre todo en la pared gastrointestinal. Los metabolitos resultantes (M1 y M3) tiene una actividad inhibitoria de las lipasas sumamente baja (1.000 y 2.500 veces menor que la de orlistat, respectivamente), considerándose que carecen de importancia farmacológica. Aproximadamente el 97% de la dosis administrada se excreta con las heces, siendo el 83% de esta cantidad, orlistat inalterado. Menos del 2% de la dosis administrada de orlistat se excreta por vía renal.

Posología.

Adultos: la dosis recomendada de Xenical® es de una cápsula de 120 mg tres veces al día, una con cada comida o hasta una hora después. Con dosis superiores a 120 mg tres veces al día no se han obtenido mejores resultados. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática o renal.

Interacciones.

No se producen interacciones con fármacos de uso frecuente como digoxina, fenitoína, warfarina, anticonceptivos orales, nifedipina GITS, nifedipina retard, gliburida, furosemida, captopril y atenolol, ni con alcohol. Sin embargo, orlistat incrementa la biodisponibilidad de la pravastatina (aumento de las concentraciones plasmáticas en aproximadamente un 30%), así como su efecto hipolipemiante. En los estudios de interacciones farmacocinéticas, orlistat inhibe la absorción de los suplementos orales de algunos nutrientes liposolubles (ß-caroteno y acetato de vitamina E). Sin embargo, en la inmensa mayoría de los pacientes que siguieron el tratamiento hasta 2 años, las concentraciones de estos nutrientes permanecieron dentro de los niveles normales. En los pacientes diabéticos, la pérdida de peso inducida por Xenical® se acompaña de una mejoría del control metabólico, lo cual puede permitir o requerir una disminución de la dosis de hipoglicemiantes orales (p.ej.: sulfonilureas)

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas observadas son: manchas fecales oleosas, flatulencia con descarga fecal, urgencia fecal, heces grasas u oleosas, aumento de la defecación, náuseas y cefaleas. La incidencia de estas reacciones crece a medida que aumenta el contenido en grasas de la dieta y por consiguiente, de las heces.

Advertencias. 

Dieta con más de un 30% de calorías a base de lípidos, puede aumentar el riesgo de reacciones adversas del tracto gastrointestinal. No se ha establecido la inocuidad y la eficacia de Xenical® en los niños y los adolescentes menores de 18 años.

Contraindicaciones.

Xenical® está contraindicado en pacientes con el síndrome de malabsorción crónica, así como en los que presenten hipersensibilidad conocida al orlistat o a algún otro componente de la cápsula. Embarazo y lactancia a menos que a criterio médico, el balance beneficio/riesgo sea favorable. 

Presentación.
 
Estuche conteniendo blister por 42 cápsulas de 120 mg. E.F.29.901.

Conservación.

Manténgase a menos de 25°C y protéjase de la humedad.

Para mayor información sobre Xenical®, favor solicitarla al Departamento Médico de Productos Roche, S.A.